不整脈の治療・Naチャネル抑制薬|心臓と不整脈


不整脈の治療・Naチャネル抑制薬|心臓と不整脈

Naチャネル抑制薬

不整脈を抑える薬(抗不整脈薬)には、多くの種類があります。そして、この使い分けは困難であり一筋縄ではいきません。この中で、Naチャネル抑制薬は、どのようにチャネルにくっつき、どのようにNaイオンの流入を邪魔をするのか。仕組みを理解することが大切です。

 

主な抗不整脈薬一覧(Vaughan Williams)

分類

代表的な薬の名称(一般名称)

作用

 

Ⅰ群

Ⅰa

アミサリン(プロカインアミド)
キニジン(キニジン)
シベノール(シベンゾリン)
ピメノール(ピルメノール)
リスモダン(ジソピラミド)

Naチャネル抑制
Kチャネル抑制

Ⅰb

アスペノン(アプリンジン)
アレビアチン(フェニトイン)
キシロカイン(リドカイン)
メキシチール(メキシレチン)

Naチャネル抑制
Kチャネル開放促進

Ⅰc

サンリズム(ピルシカイニド)
タンボコール(フレカイニド)
プロノン(プロパフェノン)

Naチャネル抑制

Ⅱ群

アセタノール(アセブトロール)
インデラル(プロプラノロール)
カルビスケン(ピンドロール)
セロケン、ロプレソール(メトプロロール)
テノーミン(アテノロール)
ナディック(ナドロール)
ミケラン(カルテオロール)
メインテート(ビソプロロール)

β1受容体遮断
(Kチャネル開放促進)

Ⅲ群

アンカロン(アミオダロン)
シンビット(ニフェカラント)
ソタコール(ソタロール)

Kチャネル抑制

Ⅳ群

ベプリコール(ベプリジル)
ヘルベッサー(ジルチアゼム)
ワソラン(ベラパミル)

Caチャネル抑制

 

まず、チャネル抑制薬とは、イオンが細胞内外を出入りするチャネルに作用する薬です。そして、チャネルにくっつき、その機能を邪魔します。

 

薬がくっつく部分は、チャネルの中の「ある特定の部位(受容体に似た部位)」です。その部位に薬がくっつくことで、イオンチャネルを構成しているタンパク質に変化が起こり、イオンの通過を邪魔します。薬がチャネルを塞ぐわけではありません。

 

Naチャネル抑制薬は、「Naイオンの細胞内への流入」を抑制して細胞の興奮を弱めます。結果、次の細胞に伝える電気刺激が弱まったり、伝導速度が遅くなったりします。この作用によって、不整脈を止められる場合があります。

 

そして、薬がチャネルにくっついた後、すぐに(静止期になると)その部位から離れるといわれます。しかし、実際はそれほど単純ではありません。

 

細胞が以下の3種類の状態のとき、Naチャネル抑制薬がチャネルにくっつきます。
①チャネルが活性化状態
②チャネルが不活性化状態(主に2相)
③その(①と②)両方の状態

 

主にどの状態で薬がくっつくのか(離れるか)は、薬の種類によって異なります。それぞれの薬は、その分子の大きさや電荷が異なるため、Naチャネルに対する親和性が異なります。

 

薬によって、チャネルの作用がきっちりと抑制され、一定時間で一気に効果が消えるものではありません。つまり、薬が作用する時間は、一定ではなく不規則であるということです。

 

 

続いて、不整脈の治療・メキシレチンとジソピラミド

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