心臓と不整脈|各チャネル抑制薬


心臓と不整脈|各チャネル抑制薬

Naチャネル抑制薬

心房や心室、その間にある副伝導路(希に存在する「抜け道」)などにおいて、電気刺激の伝わりを弱くします。さらに、リエントリーを起こす細胞の興奮を抑えたり、期外収縮を抑制します。

 

Naチャネル抑制薬は、心拍数、静止膜電位(電位差によって結合の度合いが異なる)、結合する活動状態、チャネルへの親和性(結合部位から離れられない)などにより、効果が大きく変動します。

 

例えば、リドカインは、障害心筋などの速い興奮頻度の場合に効果を発揮します。フレカイニド(slow=0相を抑制)は、正常心筋で普通の心拍数の時にも使用可能です。

 

電気刺激の伝導速度を強く遅らせる薬は、(伝導速度を遅くした為に)先の興奮から回復して安静期に入った細胞に出合うと、再びその細胞を刺激しリエントリーを起こすことがあります。

 

QT延長を起こしている方に対して、プラトー相を延長する薬は、さらに活動電位持続時間を延長させ悪化させるため使用してはなりません。

 

心筋梗塞後など心筋の弱った方に対して、Naイオンの流入を強く抑制する薬は、Caイオンの流入も阻止して心筋を弱らせる可能性もあり注意が必要です。

 

Naチャネルの抑制薬は、心筋の状態を良く見て、慎重に考え使用する必要があります。また、Naチャネルの抑制薬には、Naチャネル以外のK・Ca・アドレナリン・アセチルコリンなど、その他のチャネル・受容体などを抑制する作用をもつ種類があり、十分に個々の薬を理解して使用すべきです。

Kチャネル抑制薬

心筋のKチャネルを抑制して、活動電位持続時間を延長し不応期を延長させます。収縮期に細胞から出て行く電位依存性Kイオンチャネルの抑制です。

 

例えば、リエントリーで起こる心房粗動などの場合、不応期を延長させて次にやってくる興奮(電気刺激)を抑制し、粗動を停止させようとします。

 

このKチャネルの抑制の薬も多彩です。Kチャネルは数多くの種類が存在します。どのKチャンネルを抑制するかによって、抑制作用が異なります。

 

アミオダロンは、ほとんどすべてのKチャネルを抑制します。また、Kチャネル以外の多くの種類のチャネルの抑制作用を持つため、「マルチ遮断薬」とも呼ばれます。

 

ソタロールは、Kチャネルの抑制と強いβ-遮断作用も持った薬です。β-遮断作用を主目的に使われる場合もあります。

Caチャネルの抑制薬

Caチャネルの抑制薬は、主に洞結節と房室結節に対して作用します。これらの部位は、L型Caチャネルによって起こる遅い立ち上がりの活動電位を持ちます。

 

ベプリコール(ベプリジル)、ヘルベッサー(ジルチアゼム)、ワソラン(ベラパミル)は心拍数を低下させ、電気刺激の伝導速度を遅くさせます。

 

房室結節リエントリーに対して、リエントリー回路の伝導を抑制して不整脈を止めることも考えられます。心房細動、心房粗動に対しては、心房の細かい動き(震え)が心室に伝わらないように房室結節の感度を抑制することが重要です。

 

Caチャネルの抑制薬には、この心室応答(心房細胞のぶるぶる震えたような興奮が心室細胞に伝わらないようにする)が起こらないように、心室頻脈への移行を防ぐための使い方があります。(レートコントロール)

 

 

【Caチャネルの開閉についての補足】
NaチャネルとCaチャネルが、心筋細胞の重要な内向き電流(細胞外から細胞内へ流れる電流)をつくっています。

 

Caチャネルは、Naチャネルが開くのに伴って急速に最大限に開きます。ある程度開くと、Caイオンが入りっぱなしでは困るため閉じていきます。閉じると一定の時間は開くことは出来ません。これらの機能は、必要な時に細胞内にCaイオンを増やし、必要以上に増加させないように備わったものでしょう。

 

また、Caチャネルが開いている時間はNaチャネルに比べてずっと長いです。これはNaチャネルが膜の興奮・非興奮を、Caチャネルは細胞内のCaイオンを増加させ、収縮などの時間のかかる仕事をしているからです。

 

もし細胞が静止期に浅い膜電位しかつくれない状態になると、Naチャネルは不活性化されます。しかし、Caチャネルは機能しつづけ、このCaチャネルが原因で不整脈が起こる可能性があります。

β-遮断薬

頻脈時に心拍数を落としたい場合や、Ca拮抗薬と同様、心房細動、心房粗動などの細かい動きの心室応答の抑制を目的に使います。

 

 

続いて、Vaughan-Williams分類

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