不整脈の治療・Naチャネル抑制薬

Naチャネル抑制薬

不整脈を抑える薬（抗不整脈薬）には、多くの種類があります。そして、この使い分けは困難であり一筋縄ではいきません。この中で、Naチャネル抑制薬は、どのようにチャネルにくっつき、どのようにNaイオンの流入を邪魔をするのか。仕組みを理解することが大切です。

主な抗不整脈薬一覧（Vaughan Williams）

分類		代表的な薬の名称（一般名称）	作用
Ⅰ群	Ⅰa	アミサリン（プロカインアミド）キニジン（キニジン）シベノール（シベンゾリン）ピメノール（ピルメノール）リスモダン（ジソピラミド）	Naチャネル抑制 Kチャネル抑制
	Ⅰb	アスペノン（アプリンジン）アレビアチン（フェニトイン）キシロカイン（リドカイン）メキシチール（メキシレチン）	Naチャネル抑制 Kチャネル開放促進
	Ⅰc	サンリズム（ピルシカイニド）タンボコール（フレカイニド）プロノン（プロパフェノン）	Naチャネル抑制
Ⅱ群		アセタノール（アセブトロール）インデラル（プロプラノロール）カルビスケン（ピンドロール）セロケン、ロプレソール（メトプロロール）テノーミン（アテノロール）ナディック（ナドロール）ミケラン（カルテオロール）メインテート（ビソプロロール）	β1受容体遮断（Kチャネル開放促進）
Ⅲ群		アンカロン（アミオダロン）シンビット（ニフェカラント）ソタコール（ソタロール）	Kチャネル抑制
Ⅳ群		ベプリコール（ベプリジル）ヘルベッサー（ジルチアゼム）ワソラン（ベラパミル）	Caチャネル抑制

まず、チャネル抑制薬とは、イオンが細胞内外を出入りするチャネルに作用する薬です。そして、チャネルにくっつき、その機能を邪魔します。

薬がくっつく部分は、チャネルの中の「ある特定の部位（受容体に似た部位）」です。その部位に薬がくっつくことで、イオンチャネルを構成しているタンパク質に変化が起こり、イオンの通過を邪魔します。薬がチャネルを塞ぐわけではありません。

Naチャネル抑制薬は、「Naイオンの細胞内への流入」を抑制して細胞の興奮を弱めます。結果、次の細胞に伝える電気刺激が弱まったり、伝導速度が遅くなったりします。この作用によって、不整脈を止められる場合があります。

そして、薬がチャネルにくっついた後、すぐに（静止期になると）その部位から離れるといわれます。しかし、実際はそれほど単純ではありません。

細胞が以下の3種類の状態のとき、Naチャネル抑制薬がチャネルにくっつきます。
①チャネルが活性化状態
②チャネルが不活性化状態（主に2相）
③その（①と②）両方の状態

主にどの状態で薬がくっつくのか（離れるか）は、薬の種類によって異なります。それぞれの薬は、その分子の大きさや電荷が異なるため、Naチャネルに対する親和性が異なります。

薬によって、チャネルの作用がきっちりと抑制され、一定時間で一気に効果が消えるものではありません。つまり、薬が作用する時間は、一定ではなく不規則であるということです。

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